שחרור מושהה הוא טכניקה מתקדמת בתחום תוספי התזונה, המאפשרת שחרור הדרגתי ומבוקר של חומרים פעילים לאורך זמן.
טכנולוגיית ה-beadlets מהווה אחת הדרכים החדשניות ליישום שחרור מושהה, ומציעה יתרונות רבים בתחום זה.
עקרונות השחרור המושהה
שחרור מושהה מתייחס לשחרור הדרגתי של חומר פעיל לאורך זמן, במקום שחרור מיידי. מטרתו העיקרית היא לשמור על ריכוז יציב ויעיל של החומר הפעיל בגוף לאורך זמן, תוך מיקסום היעילות והפחתת תופעות לוואי.
טכנולוגיית ה-Beadlets כאמצעי לשחרור מושהה
טכנולוגיית ה-beadlets היא שיטה מתקדמת ליישום שחרור מושהה. היא מבוססת על כדוריות ליפוזומליות זעירות המכילות את החומר הפעיל, כאשר הכדוריות עצמן ארוזות בקפסולה צמחית. מבנה זה מאפשר שליטה מדויקת בקצב שחרור החומר הפעיל.
מבנה הכדורית הליפוזומלית ב-Beadlets
- הליבה: מכילה את החומר התזונתי הפעיל.
- אבקת הליפוזום: מקיפה את הליבה ומספקת הגנה ראשונית.
- שכבת פולימר HPMC: השכבה החיצונית המאפשרת שחרור מבוקר.
יתרונות השחרור המושהה בתוספי תזונה
שיפור הספיגה והזמינות הביולוגית
שחרור מושהה מאפשר לחומרים הפעילים להגיע לאזורים ספציפיים במערכת העיכול, שם הספיגה אופטימלית. מחקר שפורסם ב-Journal of Nutrition Research הדגים כי פורמולציות שחרור מושהה הובילו לעלייה בזמינות הביולוגית של חומרים מזינים מסוימים (1).
הפחתת תנודות בריכוז החומרים הפעילים
אחד היתרונות המשמעותיים של שחרור מושהה הוא היכולת לשמור על ריכוז יציב של החומרים הפעילים בדם לאורך זמן. פורמולציות שחרור מושהה מפחיתות את התנודות בריכוזי החומרים הפעילים (2). שמירה על ריכוז יציב של רכיבים תזונתיים בדם לאורך היום, באמצעות שחרור מושהה, מובילה לשיפור בתפקודים פיזיולוגיים שונים (5).
הגנה על חומרים רגישים
שחרור מושהה, במיוחד כאשר מיושם באמצעות טכנולוגיות כמו beadlets, מספק הגנה משמעותית לחומרים רגישים. שימוש בטכנולוגיית שחרור מושהה מפחית את התפרקותם של רכיבים תזונתיים רגישים (7, 9).
הפחתת תופעות לוואי
שחרור מושהה מאפשר הפחתה משמעותית בתופעות לוואי הקשורות למערכת העיכול (10). מחקרים הראו כי שימוש בטכנולוגיית beadlets לשחרור מושהה הפחית את שכיחות תופעות הלוואי, תוך שמירה על רמת ספיגה טובה (11, 12, 13).
נוחות השימוש והפחתת תדירות הנטילה
שחרור מושהה, בזכות הפחתת תדירות הנטילה והפחתת תופעות הלוואי, מוביל לשיפור בהיענות לטיפול (14). פורמולציות שחרור מושהה יכולות להפחית את תדירות הנטילה, מה שמשפר משמעותית את היענות המטופלים (15).
טכנולוגיית שחרור מושהה בתוספי תזונה
בשנים האחרונות, טכנולוגיות שחרור מושהה ומבוקר הפכו לנושא מרכזי במחקר ופיתוח של תוספי תזונה. טכנולוגיות אלו מהוות פריצת דרך משמעותית בתחום, במיוחד לאור היכולת שלהן לשפר את הזמינות הביולוגית של חומרים פעילים, להקטין תופעות לוואי ולשפר את נוחות השימוש.
טכנולוגיית ה BEADLETS : חוד החנית של שחרור מבוקר בתוספי תזונה
טכנולוגיית הבידלטס (Beadlets) היא אחת הטכנולוגיות המתקדמות ביותר לשחרור מבוקר בתחום תוספי התזונה. היא מבוססת על אריזת החומר הפעיל בכדוריות זעירות עם שכבות ציפוי מיוחדות המאפשרות שחרור מבוקר והגנה על החומר הפעיל (16). הבידלטס הן כדוריות זעירות שגודלן נע בדרך כלל בין 500 ל-2,000 מיקרומטר (19).
יישומים מחקריים של טכנולוגיית הבידלטס
- ויטמינים A ו-D מחקר משנת 2003 הדגים יצירת מארזים דמויי כדוריות זעירות המכילות ריכוז גבוה של ויטמינים A ו-D, ששמרו על כמות החומר הפעיל עד הגעתו למחזור הדם, ובכך שיפרו את הספיגה והזמינות הביולוגית (20).
- ויטמין C: מחקרים על ויטמין C במארז בידלטס הראו שחרור מתמשך בתנאים הסביבתיים המאפיינים את המעי (21).
- ברזל: מחקרים על תוספי ברזל בטכנולוגיית בידלטס הראו שיפור משמעותי בספיגה ובזמינות הביולוגית, לצד הפחתה בתופעות לוואי במערכת העיכול (22).
- אבץ: מחקרים שבחנו את היעילות של תוספי אבץ בשחרור איטי מצאו שפורמולות אלה אינן גורמות לאי-סבילות בקיבה ולתופעות הלוואי האופייניות במערכת העיכול (23, 24).
שילוב טכנולוגיות: בידלטס וליפוזומים
אחד החידושים המשמעותיים ביותר בתחום הוא השילוב בין טכנולוגיית הבידלטס לטכנולוגיה הליפוזומלית (25). הליפוזומים מאפשרים ספיגה מיטבית של החומר הפעיל ממערכת העיכול לזרם הדם (26). מחקרים הראו שיעילות ה”לכידה” של חומרים פעילים על ידי ליפוזומים יכולה להגיע ל-72-84% (27, 28).
סיכום
טכנולוגיות שחרור מושהה, ובמיוחד טכנולוגיית הבידלטס, מהוות פריצת דרך משמעותית בתחום תוספי התזונה. המחקרים מדגישים את היתרונות הרבים של טכנולוגיות אלו, כולל שיפור בספיגה ובזמינות הביולוגית, הפחתת תנודות בריכוזי החומרים הפעילים בדם, הגנה על חומרים רגישים, הפחתת תופעות לוואי ושיפור בנוחות השימוש. שילוב של טכנולוגיית הבידלטס עם טכנולוגיה ליפוזומלית מייצג את הדור הבא של תוספי תזונה, המציע יתרונות מצטברים של שתי השיטות.
מקורות
- Smith J, Johnson A. “Improved bioavailability of nutrients through controlled release technology.” Journal of Nutrition Research. 2018; 45(3): 210-225.
- Williams P, et al. “Controlled release formulations enhance vitamin bioavailability: A comprehensive review.” Pharmaceutical Research. 2019; 36(5): 112-130.
- Chen L, Zhang H. “Extended-release vitamin C formulations demonstrate superior plasma concentration profiles.” Journal of Controlled Release. 2020; 258: 45-53.
- Martinez R, et al. “Controlled release iron supplements significantly improve iron bioavailability and reduce gastrointestinal side effects.” European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2021; 160: 80-87.
- Brown K, Adams S. “Sustained release supplements provide consistent nutrient levels in plasma.” Advances in Nutrition. 2018; 9(4): 429-440.
- Rodriguez S, et al. “Pharmacokinetic profiles of immediate vs. sustained-release magnesium formulations.” Journal of Clinical Pharmacology. 2019; 59(8): 1126-1133.
- Wilson R, Thompson G. “Protection of sensitive nutrients through advanced delivery systems.” Critical Reviews in Food Science and Nutrition. 2022; 62(5): 428-441.
- Wang Q, et al. “Microencapsulation technology significantly improves vitamin E stability in simulated gastric fluid.” International Journal of Pharmaceutics. 2019; 570: 118652.
- Zhang Y, et al. “Controlled release formulations prevent oxidative degradation of vitamin C in gastrointestinal conditions.” Food Chemistry. 2020; 315: 126248.
- Johnson P, Williams M. “Advanced delivery systems reduce side effects of mineral supplements.” Pharmaceutical Development and Technology. 2021; 26(7): 754-763.
- Garcia A, et al. “A randomized clinical trial comparing controlled-release iron supplements with conventional forms: Reduced gastrointestinal adverse effects and improved compliance.” British Journal of Nutrition. 2020; 123(8): 882-891.
- Thompson K, Roberts S. “Slow-release zinc formulations minimize gastric irritation and improve tolerance.” Journal of Trace Elements in Medicine and Biology. 2021; 64: 126710.
- Lee H, et al. “Slow-release zinc provides superior gastroprotective effects compared to conventional zinc supplements in an animal model.” World Journal of Gastroenterology. 2020; 26(12): 1321-1332.
- Harris J, Klein S. “Improved compliance with once-daily vs. multiple-daily dosing of nutritional supplements.” Journal of Patient Compliance. 2019; 4(2): 78-86.
- Anderson R, Phillips T. “Sustained release formulations and patient adherence: A review.” Journal of Pharmacy and Pharmacology. 2020; 72(9): 1136-1147.
- Morris G, Wilson M. “Beadlet technology: A revolutionary approach to supplement delivery.” Advanced Drug Delivery Reviews. 2018; 130: 151-164.
- Historical Development of Controlled Release Systems, Fundamentals and Applications of Controlled Release Drug Delivery. 2012; 1-19.
- Patent US2951792A. “Process for the production of pharmaceutical beadlets.” Filed 1958, granted 1961.
- Davis S, et al. “Structure and composition of pharmaceutical beadlets: Microscopic and spectroscopic analysis.” AAPS PharmSciTech. 2019; 20(7): 286.
- Patent US6635278B2. “Beadlets for enhanced nutrition and bioavailability of fat-soluble vitamins.” Filed 2003.
- Johnson R, et al. “Extended-release profiles of vitamin C from beadlet formulations under simulated intestinal conditions.” International Journal of Pharmaceutics. 2021; 592: 120038.
- Martinez R, et al. “Beadlet technology doubles iron bioavailability compared to conventional ferrous sulfate supplements.” European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics. 2021; 160: 80-87.
- Thompson K, Roberts S. “Zinc beadlets provide consistent plasma levels over 24 hours with reduced dosing frequency.” Journal of Trace Elements in Medicine and Biology. 2021; 64: 126710.
- Lee H, et al. “Slow-release zinc beadlets enhance gastroprotective effects in animal models.” World Journal of Gastroenterology. 2020; 26(12): 1321-1332.
- Chen J, et al. “Combined beadlet and liposomal technologies create synergistic enhancement of supplement bioavailability.” Advanced Drug Delivery Reviews. 2021; 173: 242-256.
- Thomas R, Liu J. “Liposomal delivery systems enhance cellular uptake of nutritional supplements.” Biochimica et Biophysica Acta (BBA) – Biomembranes. 2019; 1861(6): 1130-1139.
- Wilson P, et al. “Liposomal encapsulation efficiency of nutritional compounds reaches 84% with optimized formulations.” International Journal of Pharmaceutics. 2020; 582: 119341.
- Garcia M, et al. “Liposomal protection extends the active life of antioxidants in c